阿托品的药理作用 阿托品的药理作用和临床用途
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阿托品的药理作用 阿托品的药理作用和临床用途

作者:pub01 时间:2016-12-28 来源:www.yao51.com
    阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔。一起来学习一下阿托品的药理作用。
 
     一、阿托品的药理作用
 
    (一)阿托品的药理作用
 
    为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
 
    (1)?腺体:抑制腺体分泌,对汗腺和唾液腺的作用最显著?
 
    (2)?眼睛:对眼睛的作用:扩瞳、升高眼内压、调节麻痹?
 
    (3)?平滑肌:松弛内脏平滑肌,作用强度与平滑肌的种类和功能状态相关。可抑制胃肠痉挛,缓解支气管、膀胱逼尿肌和输尿管痉挛。对其他平滑肌的作用效果较差?
 
    (4)?心脏:较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制:表现心率加快和改善房室和心室传导,作用的效果与迷走神经对心脏一直的程度相关?
 
    (5)?血管和血压:大剂量扩张血管,改善微循环。此作用与抗胆碱作用无关?
 
    (6)?中枢神经系统:兴奋中枢神经系统。可兴奋延脑和高位大脑中枢。作用强度与剂量相关,严重中毒还可由兴奋转入抑制,导致昏迷,延髓麻痹而死亡。
 
    (二)阿托品的作用
 
    抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用,如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
 
    阿托品也用作麻醉和手术前给药,可加强麻醉药的效力,并减少病人手术前的恐怖与诱导期不适,减少唾液和上呼吸道黏液分泌、减弱迷走神经对心脏的抑制作用,预防麻醉中的反射性心跳停止。
 
    (三)阿托品的功效
 
    1)各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差;??
 
    2)迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节;??
 
    3)解救有机磷酸酯类中毒。
 
    需要注意的是不同剂量所致的不良反应大致如下:0.5mg,轻微心率减慢,略有口干及少汗;1mg,口干、心率加速、瞳孔轻度扩大;2mg,心悸、显著口干、瞳孔扩大,有时出现视物模糊;5mg,上述症状加重,并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;10mg以上,上述症状更重,脉状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80~130mg,儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。??另外,本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内,少量经乳汁排出,故禁用于婴儿、孕妇、哺乳期妇女。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程,故禁用于临盆产妇。
 
    二、阿托品的药理作用和临床用途
 
    (一)阿托品的作用
 
    1.阿托品的作用:解除平滑肌痉挛 阿托品对胆碱能神经支配的内脏平滑肌均有松弛作用,在平滑肌处于痉挛状态时,松弛作用更明显。对胃肠道平滑肌的强烈蠕动或痉挛所致的胃肠道绞痛,效果较好,对输尿管及膀胧逼尿肌痉挛引起的肾绞痛疗效次之,对胆道、支气管及子宫平滑肌的解痉作用最弱。 
 
    另外:对尿频、尿急等刺激症状,阿托品也有效。
 
    2.阿托品的作用:抑制腺体分泌 很多腺体受胆碱能神经支配,神经兴奋时,腺体分泌增加,阿托品阻断M 胆碱受体,使其分泌减少。其中对唾液腺与汗腺的作用最明显,在0.2 一0.5mg时,唾液及汗液就明显减少,引起口干及皮肤干燥,同时泪腺及呼吸分泌也减少。 
 
    因此阿托品常作麻醉前给药,皮下注射0.5mg阿托品,可减少呼吸道腺体的分泌,防止分泌物阻塞呼吸道而引起吸入性肺炎,还可用以制止盗汗和治疗流涎症等。
 
    3.阿托品的作用:调整心率 
 
    (1)、治疗剂量阿托品(0.5mg)在一部分病人可使心率轻度短暂地减慢,一般每分钟减少4~8次,这可能是阿托品阻断突触前膜M1受体,从而减少突触中Ach对递质释放的抑制作用所致。 
 
    (2)、较大剂量(1~2mg)则阻断窦房结起搏点的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加速,加速程度取决于迷走神经张力;在迷走神经张力高的青壮年,心率加速作用显著,如肌内注射2mg阿托品,心率可增加35~40次/分。 
 
    注意: 阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。但在心肌梗塞时,要慎用阿托品,由于其加速心率,加重心肌缺血缺氧,可能会激发室颤。
 
    4.阿托品的作用:解除小血管痉挛 大量阿托品有解除小血管痉挛的作用,尤其以皮肤血管扩张为显著,可产生潮红温热。扩血管作用的机制未明,但与抗M胆碱作用无关,可能机体对阿托品所引起的体温升高的代偿性散热反应,也可能是阿托品的直接扩张血管的作用。
 
    5.阿托品的作用:治疗有机磷农药中毒 1、与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。 2、单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
 
    6.阿托品的作用:治疗角膜炎、虹膜睫状体炎 用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼,滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。 
 
    注意: 使用之后可使眼内压升高,由于瞳孔扩大,使虹膜退向四周边缘,因而前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦,造成眼内压升高。因此阿托品禁用于青光眼或有眼内压升高倾向者。
 
    (二)阿托品的临床应用
 
    (1)解痉作用方面的用途:①各种内脏绞痛:对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好,胆绞痛和肾绞痛疗效较差需与哌替啶合用以增强疗效?②小儿遗尿症?
 
    (2)抑制腺体分泌方面的用途:①全麻前给药?②严重盗汗和流涎症③溃疡病的辅助用药?
 
    (3)眼科方面的用途:①虹膜睫状体炎?②眼光配镜?③检查眼底?
 
    (4)治疗某些心律失常:①迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心律失常?②窦房结功能低下引起的室性异位节律?③锑剂中毒所致的严重室性心律失常?④阿-斯二氏综合征?
 
    (5)感染性中毒性休克?
 
    (6)解救有机磷酸酯类中毒。作为对症治疗药,及早、足量、反复用药,以缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状、部分中枢症状及神经节的兴奋症状
 
    (三)阿托品在临床上的用途
 
    (1) 抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。
 
    (2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。
 
    (3) 治有机磷农药中毒:
 
    ① 与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。
 
    ② 单独使用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
 
    (4) 缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。在治疗胆绞痛,肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。
 
    (5) 用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。
 
    (6) 用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。
 
    ① 用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;
 
    ② 用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;
 
    ③ 作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;
 
    ④ 用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;
 
    ⑤ 可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;
 
    ⑥ 眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。
 
    (四)用法用量
 
    1.口服成人常用量:一次 0.3—0.6mg,一日 3次。极量:一次 1mg,一日3mg。小儿常用量:按体重 0.01mg/kg,每 4~6小时一次。
 
    2.皮下、肌内或静脉注射成人常用量:一次 0.3—0.5mg,一日 0.5—3mg;极量:一次2mg。
 
    3.抗心律失常成人静脉注射 0.5—1mg,按需可 1—2小时一次,最大用量为 2mg。小儿按体重静注 0.01—0.03mg/kg。
 
    4.解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射 1—2mg,15—30分钟后再注射 1mg,如患者无发作,按需每 3—4小时皮下或肌内注射 1mg。②用于有机磷中毒时,肌注或静注 1—2mg(严重有机磷中毒时可加大 5—10倍),每 10—20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需 2—3天。
 
    5.抗休克改善微循环成人一般按体重 0.02—0.05mg/kg,用 50%葡萄糖注射液稀释后于 5—10分钟静注,每 10—20分钟一次,直到患者四肢温暖,收缩压在 10kPa(75mmHg)以上时,逐渐减量至停药。小儿按体重静注 0.03—0.05mg/kg。
 
    6.麻醉前用药成人术前 0.5—1小时肌注 0.5mg,小儿皮下注射用量为:体重 3kg以下者为 0.1mg,7—9kg为 0.2mg,12—16kg为 0.3mg,20—27kg为 0.4mg,32kg以上为 0.5mg。
 
    (1) 感染中毒性休克:成人静注一次1-2mg,小儿0.02-0.05mg/kg;15-30分钟一次,2-3次后未好转可增量,至病情好转即减量或停药。
 
    (2) 锑剂引起的阿-斯综合症:重症心律紊乱时,静注1-2mg(以5-25%葡萄糖液10-20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15-30分钟后再静注1mg,如无发作,改为每3-4小时肌注或皮下注射1mg,48小时后再无发作,可逐渐减量,至停药。
 
    (3) 有机磷农药中毒:中度,与解磷定等合用,每次皮下注射0.5-1mg,隔30-50分中一次;严重中毒,每次静注1-2mg,隔15-30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。单用阿托品时,轻度中毒每次皮注0.5-1mg,隔30-120分钟一次;中度中毒每次皮注1-2mg,隔15-30分钟一次; 重度中毒,即刻静注2-5mg,以后每次1-2mg,隔15-30分钟一次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
阿托品的药理作用 阿托品的药理作用和临床用途
阿托品的药理作用和临床用途(文:要无忧网)
    (五)禁用慎用
 
    (1) 对其他颠茄生物碱不耐受者,对该品也不耐受。
 
    (2) 孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
 
    (3) 该品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。
 
    (4) 婴幼儿对该品的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。
 
   (5) 老年人容易发生抗 M-胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。该品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
 
    (6) 下列情况应慎用:
 
    ① 脑损害,尤其是儿童;
 
    ② 心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;
 
    ③ 返流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的返流;
 
    ④ 青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;
 
    ⑤ 溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;
 
    ⑥ 前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。青光眼及前列腺肥大者禁用.
 
    (六)阿托品的副作用有哪些 
 
    1、口干,味觉改变,鼻子充血或不透气等。其它副作用还涉及头晕目眩,头痛,视力模糊或光敏感。还有人会出现烧心,恶心和胀气,以及便秘和排尿困难等不良反应。 
 
    2、阿托品最严重的副作用是药物过敏反应,包括面部、舌头和嘴唇肿胀等,以及荨麻疹,呼吸困难和喉咙紧闭等。这种药的其它严重副作用还包括潮红,皮疹,心跳过速或不规律。有些患者还报告说眼痛。 
 
    3、有些疾病会导致阿托品的不良反应风险增加。它们包括慢性肺部或肝病,甲状腺疾病,胃酸倒流和高血压等。此外,溃疡性结肠炎,四肢刺痛或麻木,以及前列腺肥大也是一些值得注意的问题。 
 
    4、治疗特定疾病的药物不仅会增加阿托品的副作用还会导致药物交互反应。其中包括治疗青光眼,重症肌无力和肾脏疾病的药。如果病人肠道或尿道堵塞,服用这种药还会进一步加大危险。此外,由于老年人服用阿托品特别容易出现不良反应,因此建议低剂量或完全避免。

 
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