地塞米松的作用 地塞米松的作用及副作用
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地塞米松的作用 地塞米松的作用及副作用

作者:pub01 时间:2017-01-02 来源:www.yao51.com
    地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。英文名:dexamethasone异名:德沙美松;氟甲强的松龙;氟甲去氢氢化可的松;甲氟烯索,地塞米松,Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon等。下面我们一起来学习一下地塞米松的作用。
 
     一、地塞米松的作用
 
    地塞米松由于其作用多,用途广,现在在临床上已经达到滥用的地步。
 
    (一)地塞米松的作用
 
  1.抗炎。地塞米松能够减轻白细胞及巨噬细胞等免疫细胞在炎症局部的聚集,从而减轻炎症的表现。还可以抑制这些细胞的吞噬功能,抑制各种炎性介质的释放,使得人体组织对于炎症的反应比较轻微,从而达到抗炎的目的。
 
  2.抗毒。地塞米松可以使细胞保持自身的完整性,通过降低细胞膜的通透性,使得细菌病毒不容易透过细胞膜进入其中,从而保护细胞不受细菌病毒的侵害,达到抗毒的目的。这也是地塞米松的作用之一。
 
  3.抗过敏。地塞米松可以抑制免疫蛋白的合成,减少体内各个免疫细胞的数量。还能抑制对抗原的吞噬,从而减少了抗体,达到抗过敏的目的。可用来治疗支气管哮喘、荨麻疹等过敏性疾病。
 
  4.抗休克。地塞米松可以对抗休克进程,组织溶酶体等物质的释放,使得外周血管的阻力降低,增加外周血液回流入心,加强局部的微循环。这一地塞米松的作用可以用来对抗休克症状,能治疗中毒性休克,心源性休克等疾病。
 
  除了上述这些,地塞米松的作用还有很多,但其不能乱用,必须在医生指导下使用,否则会导致各种严重的副作用。 
 
    (二)地塞米松的药理作用
 
    地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。
 
    1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
 
    2.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
 
     该品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低,该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。
 
    (三)特殊人群如何应用地塞米松
 
    1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,由于其副作用比较多,特殊人群如老人,小孩,孕妇等用药需要特别注意。
 
    (1) 妊娠期用药:
 
    可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者,所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。
 
    (2) 早产儿用药:
 
    支持观点:为避免呼吸窘迫综合征,而在分娩前给母亲使用地塞米松,以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成,由于仅短期应用,对幼儿的生长和发育未见有不良影响。
 
    反对观点:有研究报道,用地塞米松治疗的早产儿比未治疗的早产儿患并发症的危险性更大,这些并发症包括高血压、需要注射胰岛素治疗的高血糖以及发育迟缓。更重要的是,接受地塞米松治疗的早产儿更容易出现发育迟缓和自发性肠穿孔。
 
    (3) 哺乳期用药:
 
    生理剂量或低药理剂量对婴儿一般无不良影响。但是,如乳母接受药理性大剂量的地塞米松激素,则不应哺乳,激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。
 
   (4) 小儿用药:
 
    小儿如长期使用肾上腺皮质激素,需十分慎重,因激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如强的松),避免使用长效制剂(如地塞米松)。儿童或少年患者长程使用必须密切观察,患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。
 
    儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄或体重而定外,更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,其激素的用量应根据体表面积而定,如果按体重而定,则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。
 
    (5) 老年用药:
 
     老年患者用地塞米松易发生高血压。老年患者尤其是更年后的女性应用地塞米松易发生骨质疏松。
 
    (6) 患病人群:
 
    肾上腺皮质功能减退症患者易发生感染,且多严重,为重要的死亡原因,给予生理剂量的肾上腺皮质激素可提高病人对感染的抵抗力。
 
    非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量地塞米松后易发生感染,这是由于患者原有的疾病往往已削弱了细胞免疫及(或)体液免疫功能,长疗程超生理剂量皮质类固醇使患者的炎性反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱,由皮肤、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。
 
    上述人群如果因为临床治疗需要,必须使用地塞米松或其他激素,应该注意密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。
 
    二、地塞米松的作用及副作用 
 
    (一)地塞米松的副作用
 
    地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:
 
    1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
 
    2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
 
    3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
 
    4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
 
    物质代谢和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,出现类肾上腺皮质功能亢进综合征,如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状,一般不需特殊治疗,停药后可自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外,糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡,使生长发育受到影响。
 
    诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能,且无抗菌作用,故长期应用常可诱发感染或加重感染,可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好,掩盖感染发展的症状,故在决定采用长程治疗之前应先检查身体,排除潜在的感染,应用过程中也宜提高警惕,必要时需与有效抗菌药合用,特别注意对潜在结核病灶的防治。
 
     消化系统并发症(Gucocorticoid)能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡,糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状,以致出现突发出血和穿孔等严重并发症,应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。在合用其他有胃刺激作用的药物(如aspirin、indometacin、butazolidin)时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。
心血管系统并发症长期应用糖皮质激素,由于可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化。
 
    骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构,通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性,增加钙磷排泄,抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。如发生骨质疏松症则必须停药。为防治骨质疏松宜补充维生素D(vitamin D),钙盐和蛋白同化激素等。
 
    较大量服用,易引起糖尿及类柯兴综合症。长期服用,较易引起精神症状及精神病,有臆病史及精神病史者最好不用。溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。其余注意事项,参见本类药物"应用注意事项"。规格:1.醋酸地噻米松片:每片0.75mg。地塞米松磷酸钠注射液:每支1mg(1ml)、2mg(1ml)、5mg(1ml)。
 
    糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”,属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病。
 
    (二))地塞米松有哪些皮肤副作用
 
    地塞米松是皮肤科临床常用的一类治疗皮肤病的外用糖皮质激素,由于其疗效好且应用广泛,所以,自从问世以来一直被人们当成 “皮肤病万能药”,其实,糖皮质激素地塞米松还有另外一个名词-“皮肤鸦片”,属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病。
反跳现象与停药症状
 
    长期用药因减量太快或突然停药所致原病复发或加重,这是激素的严重的反跳现象,其原因可能是病人对地塞米松产生了依赖性或病情未充分控制所致。真菌引起的手足癣、体癣、股癣,如果外用了地塞米松软膏,短期效果很好,症状减轻或是消失,但是长期应用地塞米松,就像是给病灶上了肥料一样,使皮损迅速扩大、蔓延,停药后,症状加重。青年人脸上长的痤疮(“青春痘”),若长期搽用肤轻松、皮炎平等,则可导致皮肤表面菌群失调,使得痤疮丙酸杆菌和一些化脓菌得以迅速繁衍,从而加重痤疮的病情。
 
    由于地塞米松能降低机体防御能力,且无抗菌作用,故长期应用可诱发感染。化脓性细菌引起的毛囊炎、脓疱疮、疖肿,如果使用了糖皮质激素软膏,会使脓疱增多、炎症加重;病毒性皮肤病如单纯疱疹、带状疱疹,外用了糖皮质激素软膏,也会导致皮疹扩散、病情加重的后果;慢性溃疡的患者,若用地塞米松软膏外涂,则会导致溃疡面增大、加深、长期不愈合的后果;
危害皮肤组织
 
     长期大量或频繁使用可导致皮肤萎缩、毛细血管扩张,也可引起酒渣样皮炎、口周皮炎。长期使用地塞米松软膏,还会给皮肤带来一系列的变化,如使表皮组织变薄、皮肤的弹性减弱、皮纹消失以及皮肤的色素发生异常(表现为黄褐斑样的色素沉着或者色素减退斑)。
 
   上述不良反应一旦发生,就很难在短期内得到改变,有些反应甚至是不可逆的,因此,切不可滥用地塞米松等糖皮质激素软膏,避免给皮肤带来不必要的伤害。
 
    (三)地塞米松应用时应注意的问题
 
  地米对炎症的治疗属非特异性作用,只能减轻或抑制炎症的表现,不能根治,同时地米还能降低机体抗感染的能力。因此,在治疗危及畜禽生命的感染性疾病时必须与足量有效的抗菌药物同时配合应用。
 
  地米不能用于无有效抗菌药物治疗的病毒、霉菌、耐药菌株等以及外毒素所引起的疾病。
 
  地米可使机体蛋白质异生和抑制蛋白质合成,而影响抗体生成,影响疫苗免疫效价,降低免疫效果或引起失败。因此,疫苗接种期、结核菌素、鼻菌素诊断期的畜禽禁用。
 
  妊娠期母畜禁用,地米可通过胎盘,使胎盘功能不全,抑制胎儿生长发育,造成畸形,甚至死亡,并能兴奋子宫平滑肌,使子宫收缩,可引起妊娠母畜流产。
 
  地米可使机体代谢紊乱,减少钙磷在肠道内的吸收,增强肾脏的排泄,影响骨质生成,幼年动物长期应用可影响生长发育或生长停止。因此,新生幼畜、患骨软化症、骨折等病畜应禁用。
 
    (四)配伍禁忌
 
    地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效;与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。
 
    1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,本品代谢促进作用减弱。
 
   2.与水杨酸类药合用,增加其毒性。
 
    3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应调整剂量。
 
    4.与利尿剂(保钾利尿剂除外)合用可引起低血钾症,应注意用量。
 
    5.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
 
    6.与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。
 
    7.与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用;可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
 
    8.与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
 
    9.糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
 
    三、地塞米松的介绍
 
    地塞米松是肾上腺糖皮质激素的一种,常用于临床抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿。地塞米松衍生物如泼尼松也比较常见,治疗效果类似,消费者应该加以辨别,避免用错或是重复使用。
 
    (一)什么是地塞米松
 
     地塞米松别名德沙美松,氟甲强的松龙,氟甲去氢氢化可的松,氟美松,甲氟烯索等。主要用于各种严重过敏性疾病,如严重支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、剥脱性皮炎、神经性皮炎、湿疹等。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今中国已成为世界上最大的地塞米松市场。少部分用药患者可引起局部刺激和过敏反应,长期大量或频繁使用可导致皮肤萎缩、毛细血管扩张,也可引起酒渣样皮炎、口周皮炎,使人体免疫力减弱,易引起继发感染。
地塞米松的作用及副作用
地塞米松的作用及副作用(文:要无忧网)
    (二)地塞米松衍生物
 
    1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck & Co。生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上。常见的有以下3种。
 
    1、 泼尼松
 
    别名:强的松;去氢可的松。地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。
 
   适应症:主要用于各种严重过敏性疾病,如严重支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、剥脱性皮炎、神经性皮炎、湿疹等。
 
    2、氢化可的松
 
    别名:可的松;皮质醇;氢化皮质酮;氢可的松。
 
    适应症:1。用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等。2。用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。3。用于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎、结膜炎等。4。用于神经性皮炎。
 
    3、醋酸泼尼松
 
    别名:醋酸1-烯考的松;醋酸强的松;醋酸去氢副肾皮质素;醋酸去氢可的松;醋酸去氢皮质素;醋酸去氢肾上腺皮质素。
 
    适应症:本品具有抗炎、抗过敏作用,临床上用于各种严重的过敏性疾病、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、剥脱性皮炎、神经性皮炎、湿疹等。
 
    地塞米松,泼尼松,氢化可的松,醋酸泼尼松都是过敏性疾病的常见用药,作用机制类似,临床上切记不要同时重复用药。
 
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